KIMIA MEDISINAL 7
NAMA : Wahyu Ammarullah
NIM : F1F120070
HUBUNGAN STEREOKIMIA DENGAN AKTIVITAS BIOLOGIS OBAT
Stereokimia merupakan salah satu faktor penting dalam aktivitas biologis obat oleh karena itu pengetahuan tentang hubungan aspek stereokimia dengan aktivitas farmakologis obat sangat menarik untuk dipelajari. Untuk berinteraksi dengan reseptor, molekul obat harus mencapai sisi reseptor dan sesuai dengan permukaan reseptor.
Link Video : https://youtu.be/YEpzXV6ReXE
Dikatakan bahwa Isomer trans secara kualitatif tidak dapat dibedakan dari mescaline dalam kaitannya dengan efek perilaku. Dimana dengan isomer trans ini, Potensi agak lebih besar, dan durasi kerjanya lebih singkat. Sebaliknya, isomer cis hampir tidak aktif.
BalasHapusLalu mengapa isomer trans lebih aktif dari pada isomer cis?
baik jadi mengapa isomer trans lebih aktif daripada isomer cis , sebab Isomer trans lebih stabil daripada isomer cis karena peningkatan interaksi sterik yang tidak menguntungkan dari substituen dalam isomer cis. Oleh karena itu, isomer trans memiliki panas pembakaran yang kurang eksotermik, menunjukkan stabilitas termokimia yang lebih tinggi1. Isomer trans juga memiliki kerapatan yang lebih rendah daripada rekan-rekan cis mereka
HapusDikatakan bahwa mescaline merupakan agonis reseptor serotonin nonselektif. Dan juga dikatakan reseptor serotonin terdiri dari tipe G protein-coupled.
BalasHapusLalu, dikarenakan mescaline ini agonis reseptor serotonin nonselektif, yang mana saja dari reseptor tersebut, yang dapat berikatan dengan mescaline, mengapa demikian?
Mescaline ialah agonis reseptor serotonin nonselektif yang dapat berikatan dengan reseptor serotonin 5-HT2A dengan afinitas tinggi sebagai agonis parsial12. Mescaline juga dapat merangsang reseptor dopamin di sistem saraf pusat. Mescaline menyebabkan efek halusinogenik dengan merangsang reseptor serotonin dan dopamin di sistem saraf pusat2. Mescaline memiliki afinitas yang lebih kuat untuk reseptor 1A dan 2A/B/C3. Bagaimana aktivasi reseptor 5-HT2A menyebabkan psikedelia masih belum diketahui, tetapi kemungkinan melibatkan rangsangan neuron di korteks prefrontal
Hapus